2023-09-14

白消安注射液药代动力学

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一项包括59名患者的前瞻性试验,以本品—环磷酰胺作为同种异体造血干细胞移植前的预处理方案,研究了本品的药代动力学。每6小时给药一次,剂量为0.8mg/kg,4天共给药16次。59名接受本品的患者中有55名(93%)的AUC值维持在目标值以下(<1500 min)。
本品具有稳定的药代动力学特点,这表现在第9和第13次给药药物稳态Cmax的可重复性及这一参数很低的变异系数。
分布、代谢和排泄
本品分布、代谢和清除的研究还未进行过,但有相关的口服白消安文献资料。此外,对药物动力学参数的调节作用参见“药物相互作用” 。
分布:白消安在脑脊液中达到的浓度与血浆中大致相等,其与血浆成份,主要是白蛋白的不可逆性结合率,估计在32.4±2.2%,这与白消安活化的亲电子特性有关。
代谢:白消安的主要代谢方式是与谷胱甘肽结合,既有自发结合,也有谷胱甘肽-S转移酶(GST)催化下的结合,结合后在肝脏内进一步氧化代谢。
排泄: 14C标记的白消安用于人体后,48小时中约有30%的放射活性从尿中排出,而粪便中仅发现极微量药物。这种不完全排泄可能是由于长效代谢物的形成,或由于体内大分子物的非特异性烷基化。

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