同低分子肝素之间,有何区别?
我国目前上市的低分子量肝素有两类制剂,一类是分子 量范围较宽的低分子量肝素钠和低分子
量肝素钙,另-是分子量较明确的制剂,如依诺肝素钠、那屈肝素钙和达肝素钠等。现将分
子量较为明确的依诺肝素钠、那屈肝素钙和达肝素钠进行分析比较。
同低分子肝素的药动学特点
项目
依诺肝素钠
那屈肝素钙
达肝素钠
平均分子量
3500~ 5500 Da
4500 Da
5000 Da
抗因子Xa/抗因子
lla [1]
4.1
3.5
2.4
生物利用度
皮下近100%
皮下近100%
皮下近90%
单一给药4h
静脉2 h
半衰期
2.2~3.6 h
重复给药7 h
皮下3~4 h
达峰时间
皮下3~5h
皮下3h
皮下4 h
肝(脱硫作用;解聚作
肾
肾
主要代谢途径
用)
低分子肝素平均分子量减少时,抗因子Xa/抗因子la的比值增加,引起出血的风险可能会降
低。因此,由于依诺肝素钠抗Xa/lla比值较那屈肝素钙和达肝素钠大,安全性较后二者更
好,出血风险更小。
此外,依诺肝素钠主要经肝脏代谢,因此在肾小球滤过率eGFR < 30 mL/ (min.1.73 m2)
的肾功能不全者中[21,虽然大多数低分子量肝素禁用,但仍可通过调整剂量来选择使用依诺
肝素,使用剂量为1 mg/kg.皮下注射,使用频率可以从12小时1次调整为24小时1次,
但使用期间建议监测抗Xa因子活性。
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