肝素钠为抗凝血药,是一种黏多糖类物质,系由猪、牛、羊的肠黏膜中提取的硫酸氨基葡萄糖的钠盐,在人体内系由肥大细胞分泌而自然存在于血液中。肝素钠具有防止血小板集聚和破坏,抑制纤维蛋白原转变成纤维蛋白单体,抑制凝血活素的形成和对抗已形成的凝血活素,阻止凝血酶原转变成凝血酶和对抗凝血酶等作用。肝素钠在体内体外均能延缓或阻止血液凝固。其作用机理极为复杂,对凝血过程中许多环节均有影响。其作用为:①抑制凝血致活酶的形成及作用,从而防碍凝血酶原变为凝血酶;②在较高浓度时尚有抑制凝血酶及其他凝血因子的作用,阻碍纤维蛋白原变成纤维蛋白;③能阻止血小板的凝集和破坏等。另外,肝素钠的抗凝血作用尚与其分子中具有负电荷的硫酸根有关,具有正电荷的碱性物质如鱼精蛋白或甲苯胺蓝都能中和其Chemicalbook负电荷,故能抑制其抗凝作用。由于肝素在体内能活化和释放脂蛋白酯酶,使乳糜微粒的甘油三酯和低密度脂蛋白水解,所以还有降血脂作用。肝素钠可用于治疗急性血栓栓塞性疾病,弥散性血管内凝血(DIC)。近年发现肝素有清除血脂作用。静脉注射或深部肌内注射(或皮下注射),每次5000~10000单位。肝素钠的毒性较低,自发性出血倾向是肝素过量使用的最主要危险。口服无效,须注射给药。肌内注射或皮下注射刺激性较大,偶可发生过敏反应,逾量甚至可使心脏停搏;偶见一过性脱发和腹泻。此外,尚可引起自发性骨折。长期使用有时反可形成血栓,可能是抗凝酶-Ⅲ耗竭的后果。有出血倾向、严重肝、肾功能不全、严重高血压、血友病、颅内出血、消化性溃疡、孕妇及产后、内脏肿瘤、外伤及手术后均禁用肝素钠。
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