抗凝血药是通过干扰凝血过程的某此环节,阻止血液凝固过程的药物,用于防治血栓栓塞性疾病。肝素是黏多糖硫酸酯,药用的肝素是从猪肠黏膜或牛肺中提取,带有大量负电荷,呈强酸性。
[体内过程]
肝素是大分子化合物,口服不吸收,一般采用静脉给药,主要经肝代谢,极少以原形从肾排出,肺栓塞及肝功能不全者半衰期延长。
[药理作用]
1、抗凝血
肝素在体内、外均有迅速而强大的抗凝作用。 这一作用主要是通过激活抗凝血酶皿(AT-血)来完成的,AT-血是一种生理性抗凝物质,能与血浆凝血酶及凝血因子Xa,Xa,Xa,Ma等含丝氨酸残基的蛋白酶结合形成复合物,使上述凝血因子失活,肝索与AT-血结合后,使AT-血构型改变,加强其抗凝作用。 此外肝素还可抑制血小板黏附和聚集。
2、降血脂
通过促进血管内皮细胞释放脂蛋白酯酶,水解血中乳糜微粒和低密度脂蛋白而发挥降血脂作用。
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