药理毒理
药理作用
右美托咪定是一种相对选择性a2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静作用。动物缓慢静脉输注右美托咪定10~300mg/kg时可见对a2-肾上腺素受体的选择性作用，但在较高剂量下(³1000mg/kg)缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对a1和a2-受体均有作用。
毒理研究
遗传毒性
右美托咪定Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性:大鼠S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、NMRI小鼠的体内微核试验为阳性，但在有或无S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、CD1小鼠的体内微核试验结果为阴性。
生殖毒性
雄性或雌性大鼠自交配前分别10周和3周直至交配期间，每日皮下注射给予右美托咪定剂量高达54mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)未见对生育力的影响。
大鼠妊娠第5-16天皮下注射给予右美托咪定剂量高达200mg/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射剂量高达96mg/kg，未见致畸作用。根据mg/m2计算，大鼠剂量相当于最大推荐人体静脉注射给药剂量的2倍；根据血浆药物AUC值，家兔的暴露量与最大推荐人体静脉注射给药剂量下的暴露量相似。大鼠在剂量为200mg/kg时可见胎仔毒性，表现为着床后丢失增加，存活幼仔数减少。无影响剂量为20mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)。
大鼠自妊娠第16天至哺乳期间皮下注射给予右美托咪定，在剂量为8、32mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)时导致幼仔体重减轻，32mg/kg剂量组幼仔可见运动功能发育迟滞。32 mg/kg剂量组F2代还可见胚胎与胎仔毒性。2mg/kg剂量下未见上述毒性。
妊娠大鼠皮下注射给予放射性标记的右美托咪定，可见胎盘转运。
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