2022-08-17

依诺肝素钠 药理作用

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依诺肝素钠为低分子量肝素制剂,可使抗凝血因子Ⅹa与Ⅱa活力的比值大于4,从而发挥很强的抗血栓形成功能和一定的溶血栓作用。推荐剂量下总的凝血指标无明显变化,血小板聚集时间及与纤维蛋白原的结合也无变化。尽管低分子量肝素(LMWH)适用于所有分子量小于8000 Da的肝素片段,但每一片段的效应仍取决于分子量。体外将依诺肝素钠(分子量为4000~6000 Da)和未分离肝素进行对比的研究显示,根据各自的分子量,与未分离肝素的作用相比较,依诺肝素钠对凝血酶的抑制作用降低约5倍。体内研究也显示皮下应用肝素,激活的部分凝血活酶时间(APTT)显著长于皮下应用依诺肝素钠。

依诺肝素钠皮下注射的最大效应时间为3~5h,持续时间为24h,生物利用度为92%,这取决于抗凝血因子Ⅹa的活性。动物研究显示依诺肝素钠在肾、肝和脾选择性聚集,分布容积(Vd)为6~7L/kg。其半衰期平均为4.5h(3~6h),老年人为6~7h,肾衰患者平均延长1.7倍。肾脏是依诺肝素钠排泄的基本途径,主要通过肾小球滤过。

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