甲硫酸新斯的明注射液，适应症为抗胆碱酯酶药。手术结束时拮抗非去极化肌肉松弛药的残留肌松作用，用于重症肌无力,手术后功能性肠胀气及尿潴留等。
本品通过抑制胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,此外能直接激动骨骼肌运动终板上烟碱样受体（N2受体）。其作用特点为对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用较弱,对胃肠道平滑肌能促进胃收缩和增加胃酸分泌，并促进小、大肠,尤其是结肠的蠕动，从而防止肠道弛缓、促进肠内容物向下推进。本品对骨骼肌兴奋作用较强，但对中枢作用较弱。
本品注射后消除迅速，肌注给药后平均半衰期0.89-1.2小时。 在婴儿和儿童中消除半衰期明显较成人为短,但其治疗作用持续时间未必明显缩短。肾功能衰竭病人其半衰期明显延长。本品既可被血浆中胆碱酯酶水解,亦可在肝脏中代谢。用药量的80%可在24小时内经尿排出。其中原形药物占给药量50%,15%以3-羟基苯-3-甲基铵的代谢物排出体外。 本品血清蛋白结合率为15%-25%,但进入中枢神经系统的药量很少。
禁忌
(1)对过敏体质者禁用。(2)癫痫、心绞痛、室性心动过速、机械性肠梗阻或泌尿道梗阻及哮喘病人忌用。(3)心律失常、窦性心动过缓、血压下降 、迷走神经张力升高禁用。
注意事项
(1)过量, 常规给予阿托品对抗之。
(2)甲亢和帕金森症等慎用。
药物相互作用
(1)本品不宜与去极化型肌松药合用。
(2)某些能干扰肌肉传递的药物如奎尼丁，能使本品作用减弱,不宜合用。
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