低分子肝素
一、简介
肝素是一种广泛应用的抗凝剂,主要用于预防和治疗静脉血栓。尽管肝素应用于临床取得了良好的效果,但是也带来了很多不良反应,如出血、肝素引起的血小板减少症、过敏反应等。而低分子肝素(具有注射吸收好、半衰期长、生物利用度髙、出血负作用少、无需实验室监测等优点其在临床的应用不断扩大 [2] 。
二、特点
1.由于分子量小,组分相对均一,皮下注射吸收比肝素快而规则,药动学特征更具可预见性,生物利用度90%,t1/2长于肝素,约4小时;
2.由于分子量小,与ATⅢ形成复合物后,与Xa结合选择性高,因而选择性抑制Xa活性(一分子Xa可催化大约1000分子凝血酶生成),而对Ⅱa及其他凝血因子作用较弱,不影响已形成的凝血酶,残存的凝血酶足以保证初级止血功能,所以抗血栓作用强,抗凝作用弱。
3.与肝素相比具有以下特点
(1)血小板减少症发生率低于肝素。
(2)低分子量肝素的活性/抗凝血活性的比值为2~4.0,而普通的肝素为1。出血发生率低于肝素,肾功能不良患者仍需要监测活化部分凝血激酶时间。
(3)骨质疏松发生率低于肝素。
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