药代动力学
本品在静注后，很快分布到体内各组织，输注时间越长，分布体积就越广、越深入，半衰期也就越长。在短时间的输注下，本品的t1/2约为32～94min；在结束输注5min内，本品的血浆峰浓度为3.2～45.5μg/mL，本品仅有少数与蛋白质结合，能被胞苷脱氨酸在肝脏、肾、血液和其他组织中快速、完全的代谢，只有不到10%的原药与代谢物从尿中排泄；它的总清除率为29.2～92.2L/(h·m2)与性别、年龄有关（个体差异为52.2%）。
适应症
局部晚期或已转移的非小细胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌及其他实体肿瘤。
不良反应
①血液系统：有骨髓抑制作用，可出现贫血、白细胞降低和血小板减少。
血管：与周围性血管炎和坏疽相关的临床表现报告极少。
②胃肠道；约1/3的患者出现恶心和呕吐反应，20%的患者需要药物治疗，且容易用抗呕吐药物控制。有腹泻和粘膜炎样口腔毒性的报告。
③肾脏：约1/2的患者出现轻度蛋白尿和血尿，有部分病例出现不明原因的肾衰，未观察到累积性的肾脏毒性。
肝脏：可观察到肝功能指标的变化，包括谷草转氨酶、谷丙转氨酶、γ-谷氨酰胺转肽酶和碱性磷酸酶的升高，而胆红素水平变化少有报告。肝功能异常十分常见，但往往为轻度和一过性的，极少数需终止化疗。尽管如此，肝功能受损比如应谨慎使用吉西他滨。
肺：用药数小时内病人可能会发生呼吸困难。这种呼吸困难常常持续短暂、症状轻，很少要减少用药剂量，大多无需特殊治疗即可消失，发病机制不清。在使用吉西他滨治疗期间，有发生肺水肿、间质性肺炎和不明原因的成人呼吸窘迫综合症的病例报告，一旦发生，应停止使用，早期采用支持治疗措施可能有助于缓解病情。
心脏：有低血压的病例报告。有的研究报告有心肌梗塞、充血性心力衰竭及心律失常，特别是室上性心律失常。水肿/周围性水肿报告十分常见。
④过敏：约25%的患者出现皮诊，10%的患者出现瘙痒，少于1%患者可发生支气管痉挛。
若已知患者对吉西他滨过敏则不应再给药
⑤其他：约20%的患者有类似于流感的表现；水肿/周围性水肿的发生率约30%；脱发、嗜睡、腹泻、口腔毒性及便秘发生率则分别为13%，10%，8%，7%和6%。
用法用量
①成人使用本品推荐剂量为1000mg/m2，静脉滴注30min，1次/周，连续3周，随后休息1周，每4周重复1次，依据患者的毒性反应相应减少剂量。
②65岁以上的高龄患者耐受未见变化，不需要调整剂量。
