肝素为白色或灰白色粉末，无臭无味，有吸湿性，钠盐易溶于水，不溶于乙醇、丙酮、二氧六环等有机溶剂。
肝素广泛分布于哺乳动物的肝、肺、心、脾、肾、 胸腺、肠黏膜、肌肉和血液等，多与蛋白质结合成复合物存在。这种复合物无抗凝血活性, 随着蛋白质除去而活性增加。各种组织中肝素的含量与肥大细胞的数目有关，当物理或化学刺激使肥大细胞脱颗粒（肥大细胞的一种功能状态）时，肝素被释放出来，在体内被肝脏产生的肝素酶灭活而从尿排泄出去。
10mg肝素在4h内能抑制500ml血浆凝固，是防治深层静脉血栓形成等血栓栓塞性疾病的首选药物，到目前为止还没有一种能够完全替代的产品。
肝素抗凝机制是抗凝血酶起作用，在血液α-球蛋白（肝素辅因子）的共同参与下，抑制凝血酶原变成凝血酶。肝素还具有澄清血浆脂质、降低血胆固醇和增强抗癌药物等作用図。临床广泛用作各种外科手术前后防治血栓形成和栓塞，输血时预防血液凝固和保存鲜血时的抗凝剂的。静脉注射10分钟见效，作用维持24小时，效果较为恒定。
肝素是高度硫酸化的糖胺聚糖，属于不均一的多糖分子，分子量在3000～30000Da 之间，平均分子量约15000Da。肝素主要组成部分是L-艾杜糖醛酸和D-葡糖胺构成的三硫酸双糖单位，其中以艾杜糖醛酸为主，其次是葡萄糖醛酸。肝素的含硫量在9%~12%之间，硫酸基在氨基葡萄糖的2位氨基和6位羟基上，分别成磺酰胺和酯。艾杜糖醛酸的2 位羟基成硫酸酯，带有负电荷。分子呈螺旋形纤维状。
肝素的糖苷键不易被水解，O-硫酸基对酸水解相当稳定，N-硫酸基对酸水解敏感，在温热的稀酸中会失活，温度越高，pH越低，失活越快。在碱性条件下，N-硫酸基相当稳定。与氧化剂反应，可能被降解成酸性产物，使用氧化剂精制肝素时，收率一般能达到80%左右。
肝素分子结构单元中含有5个硫酸基和2个羧基，呈强酸性，为聚阴离子，能与阳离子反应生成盐。游离酸在乙醚中有一定溶解性。比旋度[α]20D数据位游离酸（牛、猪）+53°～+56°，中性钠盐（牛）+42°，酸性钡盐（牛）45°。在紫外185～220nm波长处有特征吸收峰，在 230～300nm 无光吸收。如有杂蛋白存在时，则最大吸收在 265～292nm，最小吸收在240～260nm。在红外890cm-1、940 cm-1有特征吸收峰，测定1210 cm～1150 cm 吸收强度，可用于快速测定。
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