本品过量可使叶酸拮抗剂化疗作用无效，无特别针对左亚叶酸钙的解毒剂。若过量，给予适当的辅助治疗。若与5-氟尿嘧啶联用时过量，依照5-氟尿嘧啶过量方法处理。
药
药理毒性
药理作用
亚叶酸是四氢叶酸（THF）的5-甲酰衍生物的非对映异构体混合物，其生物活性物质为左旋体，称为左亚叶酸。左亚叶酸不需要经过二氢叶酸还原酶的还原作用而直接参与使用叶酸作为体内转移"一碳基团"载体的生物反应。L-亚叶酸（L-5甲酰四氢叶酸）快速代谢（依次为5，10-甲川基四氢叶酸，5，10-亚甲基四氢叶酸）为L-5甲基四氢叶酸。L-5-甲基四氢叶酸能够通过其他途径代谢为L-5，10-亚甲基四氢叶酸，该物质通过FADH2和NADPH辅酶的催化还原，不可逆地转化为L-5-甲基四氢叶酸。
使用亚叶酸能够阻碍二氢叶酸还原酶的叶酸拮抗剂（例如甲氨蝶呤）的治疗效果和降低其毒性。
左亚叶酸能够增强氟尿嘧啶类药物（如5-氟尿嘧啶）在肿瘤治疗中的疗效和毒性作用。同时使用左亚叶酸并不改变5-氟尿嘧啶在血浆中的药代动力学过程。5-氟尿嘧啶在体内代谢为脱氧氟尿嘧啶核苷酸，结合并抑制胸苷酸合成酶（该酶在DNA修复和复制中十分重要）。左亚叶酸在体内很容易转化成左5，10-亚甲基四氢叶酸，该转化物能够稳定脱氧氟尿嘧啶核苷酸与胸苷酸合成酶的结合，进而增强对该酶的抑制作用。
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